案例分析 | 藥品研發過程中的專利布局策略
《干貨必藏!藥品研發過程中的專利布局點》針對醫藥領域專利布局點結合案例進行分享。
醫藥研發申請專利布局策略可分為保護性專利布局、儲備性專利布局及對抗性專利布局三種。本文將從以上三種專利布局策略以及相關案例分析進行分享,望對同行有所幫助。
為企業自身的產品方案和技術成果提供較為完整的保護,盡量消除他人通過專利規避設計來繞開企業專利的可能,并爭取在個別技術領域或技術點上占據一定的專利優勢。
為在未來的產品換代、技術升級、產業變革中繼續保持和提升其市場競爭力甚至在某些領域謀求專利控制地位提前進行專利圈地,以技術演進趨勢和行業發展態勢為導向,將企業的專利部署點和覆蓋范圍向未來可能的市場競爭領域延伸。
為抵御主要競爭對手在企業重點產品和市場上發動的專利玫擊行為并在個別領域形成一定的專利反擊力量提供專利籌碼,盡量消除競爭對手在這些產品和市場上對企業的專利威脅。針對對抗性專利布局,企業可以依托自身的優勢,根據競爭對手的研發重點和專利布局情況,在細分市場和細分領域中尋找能夠遏制和威脅對方產品發展甚至占據領先地位的專利部署點。
原研布局成功的案例—替諾福韋酯片
產品概況:
全稱替諾福韋二吡呋酯富馬酸鹽,商品名韋瑞德,屬于新型核苷酸類逆轉錄酶抑制劑,由吉利德(Gilead)公司開發上市,國內市場目前由葛蘭素史克獨家銷售。
2001年12 月和2002 年2月,韋瑞德分別在美國、法國以及其他歐洲國家上市,用于治療HIV感染;2004年4月該藥于日本上市。由于該藥治療效果確切、適用性好、劑量合適,是多個治療指南推薦使用的一線抗病毒藥物。
首先,以時間為導向,縱向分析原研公司對替諾福韋酯的專利的布局,見下圖。
原研專利縱向布局
隨后,原研公司在保護性專利布局之外,還布局了很多橫向專利,作為儲備型專利及對抗性專利布局,見下圖。
原研專利橫向布局
替諾福韋酯是吉利德公司在阿德福韋酯的基礎上成功開發的。替諾福韋酯是替諾福韋的前藥形式。替諾福韋是一種無環的5'-單磷酸腺苷類似物,不穩定、口服吸收較差。隨后,原研公司將其酯化為替諾福韋二吡呋酯(WO9804569),其口服吸收率明顯增加,并能提高細胞對其攝取能力。在此研究成果基礎上,為進一步提高其口服吸收率和細胞對其攝取能力,吉利德公司申請了專利WO9905150,將其進一步制備為替諾福韋二吡呋酯的富馬酸鹽形式,2001年12月和2002年2月,韋瑞德分別在美國、法國以及其他歐洲國家上市,用于治療HIV感染。
核心專利WO9804569與WO9905150,對該產品保護力度最強,國外于2010年1月首次出現仿制動態,吉利德收到Teva在專利審判和上訴委員會(PTAB)提交的專利訴訟請求,2010年3月,吉利德起訴Teva侵犯與富馬酸替諾福韋酯相關核心專利。2013年2月,Gilead和Teva達成協議,解決訴訟,允許Teva在2017年12月15日推出該藥物的仿制藥。2017年12月,仿制藥上市。隨后,原研公司布局了相關用途專利、晶型專利以及與其他藥物聯用專利,不僅對該藥品提供較為完整的保護,消除他人通過專利規避設計來繞開企業專利的可能,還延長了專利對該藥的保護期。原研在布局產品核心專利的同時,也在該產品的邊緣進行了專利布局,布局了一系列類似物及衍生物專利,確立自己在行業中的龍頭地位。
吉利德公司并未因替諾福韋取得研究成功并上市而停止研發,相反,其通過在替諾福韋結構上,對化合物的改進,獲得替諾福韋的替代形式,從而有可能在替諾福韋專利失效或到期后,繼續維持其在該領域的專利壟斷地位。同時,吉利德公司在眾多復方制劑專利仍擁有較長有效期的情況下,對復方制劑市場的壟斷還要持續一段時間。眾多仿制藥企想要從替諾福韋酯的專利市場中分得一杯羹也不是一件易事,吉利德公司的專利布局與新藥研發緊密結合的策略,也非常值得國內藥企借鑒。
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